Какво е обратна фармакология?

Обратна фармакология е подход за проектиране на лекарства, който започва с терапевтична цел, като определен протеин или ензим, и след това работи назад, за да идентифицира малки молекули, които се свързват с целта и произвеждат желания биологичен ефект. Този подход често се използва, когато специфичен път на заболяването е добре разбран и лекарството може да бъде проектирано да се насочва към специфичен протеин, участващ в пътя.

Обратната фармакология може да се противопостави на традиционните подходи за откриване на лекарства, които обикновено включват скрининг на големи библиотеки от малки молекули срещу целеви протеин, за да се намерят тези, които се свързват с него. Този подход може да отнеме много време и да е скъп и не винаги е успешен. Обратната фармакология предлага по-целенасочен подход и може да бъде по-ефективен и рентабилен в някои случаи.

Ето стъпките, включени в обратната фармакология:

1. Идентифицирайте терапевтична цел. Това може да бъде протеин, ензим или друга молекула, която участва в пътя на заболяването.

2. Разработете тест за свързване. Това е лабораторен тест, който може да се използва за измерване на свързването на малки молекули с терапевтичната цел.

3. Скрининг на малки молекули за свързване с терапевтичната цел. Това може да се направи с помощта на различни техники, като скрининг с висока производителност или структурно базиран дизайн.

4. Оценете биологичните ефекти на малките молекули. Това може да се направи с помощта на различни анализи, като анализи на клетъчни култури или животински модели.

5. Изберете най-обещаващите малки молекули за по-нататъшно развитие. Това обикновено включва оптимизиране на ефективността, селективността и токсичността на малките молекули.

Обратната фармакология е използвана за разработване на редица лекарства, включително Gleevec, Iressa и Tarceva. Доказано е, че тези лекарства са ефективни при лечението на различни видове рак. Обратната фармакология е обещаващ нов подход към откриването на лекарства, който има потенциала да доведе до разработването на нови терапии за различни заболявания.